Lasmiditan:管道中的新偏头痛药物
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偏头痛仍然是一种令人衰弱的神经系统疾病 - 即使引入了曲坦类药物,这是传统上用于中止中度至重度偏头痛发作的药物。
根据科学数据显示,曲坦类药物的问题在于它们并不总能为人们服务 - 超过35%。此外,人们有时会因为不舒服的副作用而避免使用它们,如胸闷,喉咙和肌肉疼痛,以及麻木和刺痛的感觉。
那么,是否有替代服用曲坦类药物治疗偏头痛?可能有一个在地平线上,它被称为lasmiditan。然而,像任何药物一样,lasmiditan也可能有一些缺点,仍需要研究人员整理出来。
尽管如此,了解这种新型抗偏头痛药物符合您的最佳利益,因为它可能会成为您未来可行的选择。此外,如果有效,lasmiditan可以进一步了解偏头痛发作背后的生物学。而且,更具体地说,它将支持偏头痛起源的神经理论,而不是偏头痛起源的血管理论。
Lasmiditan安全有效吗?
到目前为止,有两个关于lasmiditan的II期试验:
学习一
根据一项随机,安慰剂对照的II期研究 柳叶刀, lasmiditan似乎对治疗急性中重度偏头痛有效。在这项研究中,参与者被随机分配接受安慰剂药丸或不同剂量(50mg,100mg,200mg和400mg)的lasmiditan药丸。
结果显示,与安慰剂相比,在头痛发作后2小时,每个lasmiditan剂量显着改善头痛反应(定义为中度或重度偏头痛疼痛减轻至轻度或无疼痛)。
虽然有希望作为一种有效的治疗方法,但该药物的缺点可能是其与神经系统相关的副作用,更多的参与者体验到该药物的剂量越高。这些副作用包括:
- 头晕
- 疲劳
- 眩晕(旋转的感觉)
- 感觉异常
- 睡意
研究二
另一项II期研究 Cephalalgia 检查了lasmiditan的静脉内(IV)给药,这意味着它是通过静脉给药的。该研究的参与者患有中度至重度偏头痛,他们在医院接受静脉注射剂量的lasmiditan或安慰剂。
结果显示,在一定剂量的lasmiditan 20mg IV时,头痛缓解(再次定义为疼痛减轻至轻度或两小时无),为64%,安慰剂为45%。
在安非他组中,头晕,感觉异常和沉重感(通常是肢体)的副作用比安慰剂组更常见(65%对43%)。
这两项研究意味着什么?
这两项研究都表明,lasmiditan是治疗急性偏头痛的有效药物。然而,这些研究确实提出了有关副作用的耐受性问题。需要更大的III期研究来梳理这些神经系统的副作用,因为这些可能是未来利用的限制因素。
Lasmiditan如何运作
与其他偏头痛药物类似,拉米替尼治疗方法的确切机制尚不完全清楚。也就是说,我们知道它会激活大脑中的某些5-羟色胺受体,并且在偏头痛的大脑中,已经发现血清素水平降低了。
Triptans是用于治疗中度至重度偏头痛的传统药物,也与血清素受体结合。那么,lasmiditan如何从triptans中独一无二?专家指出,lasmiditan比曲坦类更具选择性 - 它不与5-羟色胺受体结合,当激活时,它会导致血管收缩(triptans会这样做)。
事实上,这种不良反应(称为血管收缩)对于曲坦类药物来说是一个很大的缺点,这也是为什么它们在有以下历史的人中是禁忌的:
- 心脏病
- 行程
- 周边血管疾病
- 高血压不受药物控制
- 某些类型的偏头痛(例如,偏瘫偏头痛和基底偏头痛)
此外,在动物研究中,发现lasmiditan阻断与三叉神经节的电刺激相关的标志物。这符合关于偏头痛背后“原因”的新理论,即疼痛不是大脑周围血管扩张的主要原因,而是三叉神经通路的激活。
因此,lasmiditan假定偏头痛的原因更多是基于神经的原因而不是血管(血管)原因。这可以解释为什么曲坦类药物不能用于某些偏头痛患者。
其他创新疗法
现在说撒拉米坦的表现还为时尚早,但至少有新的选择出现,他们正在改变我们了解偏头痛发展的方式。例如,一旦在偏头痛期间激活三叉神经系统,就会释放诸如降钙素基因相关肽(CGRP)的物质。反过来,这些扩大了大脑周围的血管。正在开发通过直接与蛋白质CGRP结合或与其受体结合来阻断蛋白质CGRP的药物,并且早期研究是有希望的。
此外,甚至更令人兴奋的是刺激某些神经的装置(不是药物),如迷走神经或眶上神经。对于那些不能服用或耐受目前口服偏头痛药物的人来说,这些可能是不错的选择。但是,它们可能成本高昂,保险范围可能成为一个问题。
来自DipHealth的一句话
总的来说,这里的大局是,在两项II期研究中,lasmiditan似乎对缓解偏头痛有效。但是,重要的是要记住,需要更大规模的研究(第三阶段研究)来梳理神经系统的副作用,因为这些可能是某些人的限制因素。好消息是目前正在进行或正在进行的III期研究。