关于Otezla（Apremilast）的信息

2014年3月21日，FDA宣布批准Otezla（apremilast）治疗成人活动性银屑病关节炎。 Otezla是磷酸二酯酶-4（PDE4）的选择性抑制剂。 Otezla是FDA批准的唯一一种专门针对银屑病关节炎的口服治疗药物。 2014年9月23日，FDA批准Otezla进行额外适应症，治疗中度至重度斑块状银屑病患者，对其进行光疗或全身治疗是合适的。

在Otezla批准之前，银屑病关节炎通常用皮质类固醇，TNF阻滞剂或Stelara（ustekinumab）治疗，这是一种白细胞介素-12 /白细胞介素-23抑制剂，于2013年9月批准。

Otezla是如何管理的？

Otezla是三种强度的钻石形薄膜包衣片：10毫克，20毫克，和30毫克。 Otezla的初始推荐剂量包括从第1天到第5天的滴定，以达到推荐的30mg维持剂量。每天两次从第6天开始。通常的滴定时间表是：

第1天：10毫克。在早上

第2天：10毫克。在早上和10毫克。晚上

第3天：10毫克。在早上和20毫克。晚上

第4天：20毫克。在早上和20毫克。晚上

第5天：20毫克。在早上和30毫克。晚上

第6天及以后：30毫克。在早上和30毫克。晚上

（注意：严重肾功能不全的患者需要调整剂量表）。

与Otezla有什么共同的副作用？

在临床试验中，腹泻，头痛和恶心是与Otezla相关的最常见的副作用。大多数不良事件发生在治疗的前两周内，并随着时间的推移继续使用Otezla。

是否有与Otezla相关的禁忌症或警告和注意事项？

Otezla禁用于已知对apremilast过敏的患者。关于警告和预防措施，Otezla与抑郁症风险增加有关。在临床试验期间还注意到体重减轻可能是不良事件。患者应注意不明原因和临床显着的体重减轻。

此外，Otezla和细胞色素P450酶诱导剂之间可能存在药物相互作用，例如利福平，苯巴比妥，卡马西平和苯妥英，这会降低Otezla的有效性。不建议使用该组合。

Otezla的良好对照研究尚未在孕妇中进行。只有当潜在的益处超过对胎儿的潜在风险时，才应在怀孕期间使用Otezla。目前还不知道Otezla或Otezla的代谢产物是否存在于人乳中，因此护理女性必须谨慎。作为FDA批准的一部分，将为怀孕和接受Otezla治疗的女性提供登记。

Otezla在临床试验中的表现如何？

在三项临床试验中评估了Otezla的安全性和有效性，涉及1,493名活动性银屑病关节炎患者。在名为PALACE-1，PALACE-2和PALACE-3的试验中，研究参与者被随机分配安慰剂，Otezla 20 mg。或30毫克。每天两次。在试验期间允许患者继续使用DMARD，低剂量皮质类固醇或NSAID。主要终点是第16周的ACR20。与安慰剂加DMARD相比，Otezla加DMARDs与银屑病关节炎的体征和症状的改善相关。还有证据表明，与安慰剂相比，Otezla（30 mg，每日两次）的身体功能有了更大的改善。

Otezla的成本是多少？

制药商Celgene已经为Otezla设定了每年22,500美元的批发价。