睾酮庚酸盐:用途,剂量和副作用
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睾酮庚酸盐,也称为庚酸睾酮,是一种合成代谢和雄激素类固醇(AAS)药物,用于治疗低睾酮水平。合成代谢药物通过建立肌肉来起作用,而雄激素则指的是男性性别特征的增强。
自20世纪50年代以来一直用于医疗程序,睾酮庚酸盐以众多品牌销售,包括Androfil,Andropository,Cernos,Delatestryl,Depandro,Durathate,Everone,Sustrone,Testanon,Testanova,Testrin,Testostroval,Testoviron和Testro。
作为时间表III药物,睾酮庚酸盐仅可通过处方获得,并被世界反兴奋剂机构列为禁用物质。
适应症
睾酮庚酸盐被归类为AAS,因为它既是睾酮的合成衍生物又是睾酮前药,这意味着它可以刺激身体自己产生睾丸激素。话虽如此,它具有更强的雄激素作用,只有适度的合成代谢作用。
该药适用于性腺功能减退症患者的睾酮替代疗法(TRT)(睾丸中睾酮的产生减少)。性腺机能减退的原因包括睾丸损伤,感染和癌症。放射和化疗也可引起性腺机能减退,先天性疾病如克氏综合征和下丘脑和垂体腺疾病(两者都刺激睾丸激素的产生)。
男性的睾丸激素水平通常在50岁后急剧下降,导致一种称为男性更年期的情况,其中活力和性欲受到影响。患有男性更年期症状(包括疲劳和性欲低下)的老年男性通常会受益于TRT。
睾酮庚酸盐还可用于变性男性的激素治疗,治疗男孩的青春期延迟,缓解更年期症状,以及管理绝经后妇女不能手术的转移性乳腺癌(已经扩散的乳腺癌)。
这种药物有时也被用作有争议的老年男性抗衰老疗法。
男性低睾酮的体征和症状剂量
睾酮庚酸盐是在5毫升(mL)多用途玻璃小瓶中提供的透明或黄色粘性流体。每隔一至四周肌肉注射到臀部。为了避免波动的激素水平(以及相关的情绪波动),通常在较短的时间间隔内规定较低的剂量。
悬浮在芝麻油中的活性药物具有2至3周的持续释放期。剂量可能因人而异,但通常规定如下:
- 男性性腺功能减退症: 每两到四周50至400毫克(mg)
- 男性青春期延迟: 每两到四周服用5至200毫克,持续四至六个月
- 转移性乳腺癌: 每两到四周200至400毫克
- 变性激素疗法: 每周50至200毫克或每两周100至200毫克
虽然庚酸睾酮有时可与睾酮环丙酸酯(depo睾酮)互换使用,但后者未被批准用于治疗延迟的男性青春期,治疗转移性乳腺癌或用于跨性别激素治疗。
副作用
作为一种旨在改变激素水平的物质,庚酸睾酮具有明显的益处和风险。
副作用可以从轻微到不可忍受。最严重的是睾丸激素滥用,这是美国日益严重的问题,导致美国食品和药物管理局(FDA)在2016年更改了产品警告标签。
常见的副作用
根据FDA,使用庚酸睾酮的最常见副作用包括:
- 注射部位疼痛和肿胀
- 头痛
- 头晕
- 情绪变化,包括侵略
- 抑郁或焦虑
- 性欲增加或减少
- 广泛的刺痛感
- 油性皮肤和粉刺
- 头发稀疏
- 体重增加
副作用的严重程度通常是剂量依赖性的,并且可以通过减少当前剂量来减轻。
提升睾丸激素水平有什么积极作用?不良反应
不太常见但可能更严重的是与长期使用或过度使用庚酸睾酮有关的副作用。有些与药物的雄激素作用有关;其他人可以通过提高胆固醇和肝酶水平来影响心脏和肝脏。
如果您开发以下任何一项,请致电您的医生:
- 男性型脱发
- 女性的男性型头发生长(多毛症)
- 男性乳房增大(男性乳房发育)
- 深化女性的声音
- 月经不规律,(包括闭经)
- 阴蒂增大
- 男性长时间疼痛勃起(阴茎异常勃起)
- 男性晚上排尿困难或尿频
- 严重的精神症状,包括严重抑郁,偏执或精神病
女性的一些雄激素效应,如阴蒂增大和声音加深,一旦发展就不可逆转。低精子(少精子症)会损害男性的生育能力。
过量使用睾酮还会增加心脏病发作,中风,充血性心力衰竭和深静脉血栓形成(DVT)的风险,尤其是男性。还可能发生严重的肝损伤,其特征是疲劳,腹痛,恶心,呕吐,尿液暗,以及眼睛和皮肤变黄(黄疸)。
如果您有心血管事件的迹象,请致电911或寻求紧急护理,包括呼吸短促,呼吸急促,大量出汗,说话困难,严重头痛,身体一侧无力或左臂严重射击疼痛,下巴或胸部。
互动
某些药物与庚酸睾酮相互作用。有些可能需要替代或剂量调整。或者,可以探索其他形式的雄激素治疗,包括低剂量睾酮贴片。
在可能的药物 - 药物相互作用中:
- 像华法林这样的抗凝血剂(“血液稀释剂”)在与睾酮一起使用时通常会增加药物活性,增加出血风险。
- 可能需要调整糖尿病药物剂量,因为睾酮可能降低血糖和胰岛素需求。
- 心脏,肾脏或肝脏疾病患者需要谨慎使用皮质类固醇和睾酮,因为联合使用可能会促进液体潴留(水肿)并增加充血性心力衰竭的风险。
禁忌
在任何情况下都有条件下不应使用庚酸睾酮。这包括在未经治疗的前列腺癌或乳腺癌的男性和孕妇中使用睾酮。如果您对芝麻油或药物的任何成分过敏,也应避免使用该药物。
前列腺癌风险
前列腺是男性的器官,其作用是分泌前列腺液,精液的一种成分。腺体依赖于雄激素起作用,并且如果雄激素水平低,将减少前列腺液的产生。
与此相关的减少是前列腺增大的风险增加,这种情况被称为良性前列腺增生(BPH)。扩大不仅阻碍了尿液的流动;它还可以导致膀胱结石和肾功能减退。
已知睾酮替代疗法可改善患有BPH的男性的泌尿症状。此外,它似乎这样做而不增加前列腺癌的风险。
对于被诊断患有前列腺恶性肿瘤的男性而言,情况可能并非如此。虽然睾丸激素使用与前列腺癌之间的关联仍然存在很大争议,但有报道称,大多数轶事是睾丸激素用于未经治疗的前列腺癌的老年男性导致转移。
据说,哈佛医学院2011年的一项研究得出的结论是,13名治疗前列腺癌的男性患者的疾病进展与睾酮使用之间没有关联,他们平均治疗时间为2。5年。其他研究也得出了类似的结论。
尽管存在持续的争议,FDA强烈建议不要在未经治疗的前列腺癌患者中使用睾酮。
即使对于没有癌症的男性,在开始睾酮的前三到六个月内,前列腺特异性抗原(PSA)测试的任何升高都将保证治疗停止,直到完成完整的癌症调查。
前列腺癌患者可以服用睾丸激素吗?男性乳腺癌风险
尽管2006年进行的一项回顾性研究显示,10年内男性乳腺癌风险增加11%,但支持在未经治疗的乳腺癌患者中避免使用睾酮的证据同样不确定。这种关联的机制很难理解,许多人不相信它实际存在。
对于未经治疗的乳腺癌患者,FDA坚持认为使用睾酮会构成潜在的威胁,应该毫无例外地予以避免。
孕妇的风险
在孕妇中使用庚酸睾酮是禁忌的。当在怀孕期间施用时,睾酮可引起女性胎儿的男性化,这是一种称为妊娠高雄激素血症的病症,其中男性存在男性身体特征。
在出生时可能会看到一些男性化的症状,而其他症状可能只在青春期或生命后期变得明显。他们包括:
- 扩大的阴蒂和外阴部
- 卵巢囊肿,甚至在童年时期
- 身体或面部毛发过多
- 骨骼结构更大
- 较小的乳房
- 男性型脱发的头发稀疏特征
- 更深的声音
由于使用睾丸激素,自己正在经历男性化的母亲的男性主义风险更高。
如果怀疑怀孕,必须停止睾酮治疗,特别是在胎儿细胞仍然专业化的头三个月期间。如果确认怀孕,将告知父母有关婴儿的潜在危害。
使用睾酮似乎不会对母乳喂养的婴儿造成任何风险,因为药物的成分在到达血液,母乳或其他体液之前大部分代谢。同样,在受孕或怀孕期间,男性使用睾丸激素不会对怀孕造成任何风险。
睾丸激素在男性和女性中的作用