胺碘酮的不寻常特征和副作用
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胺碘酮(Cordarone,Pacerone)是迄今为止开发的最有效,当然也是最奇怪的抗心律失常药物。如果您的医生希望您服用这种药物治疗心律失常,您需要了解与之相关的特质 - 以及相关的风险。
不寻常的功能
胺碘酮具有几种特性,使其在抗心律失常药物中独一无二 - 甚至在一般药物中也是如此。
首先,当口服时,胺碘酮需要数周时间才能达到最大效果,这是一个非常不寻常的原因。虽然大多数药物在血液中循环一段时间直到它们被代谢或排泄,但胺碘酮存储在体内组织中。直到组织用胺碘酮充分饱和才能达到药物的完全抗心律失常作用。因此,药物必须在其变得最佳有效之前被“加载”。胺碘酮的典型“加载”方案是使用大剂量口服一周或两周,然后在接下来的一个月左右逐渐减少剂量。一开始每天给人1200或1600毫克,然后最终每天给他们维持100或200毫克(口服)是很常见的。
当迫切需要治疗心律失常时,胺碘酮也可以静脉内给药,并且通过这种途径其效果更快。然而,必须小心地进行从静脉注射到口服给药的转换,因为对于长期使用,药物仍然必须长时间“加载”。
其次,胺碘酮非常非常缓慢地离开身体。它不会在很大程度上由肝脏或肾脏排泄。 (胺碘酮在肝脏中代谢为去甲胺尿嘧啶,与胺碘酮具有相同的抗心律失常和毒性作用,并且在体内也会长时间存在。)大多数情况下,胺碘酮及其代谢物从体内排出。含有胺碘酮的细胞会丢失 - 例如皮肤细胞或来自胃肠道的细胞,这些细胞每天都会流失数百万。显然,这是一个漫长而缓慢的过程。
因此,如果确定必须停止胺碘酮(例如,由于副作用),则在服用最后一剂后,药物在可测量的量下保持很长时间。与大多数其他药物相比,胺碘酮的“半衰期”以数周而不是数小时来衡量。
第三,由于胺碘酮存储在体内许多不同的组织中,它可以产生影响许多不同器官的副作用。这些副作用中的一些可能需要数月或数年才能发展,因此任何服用这种药物的人都必须时刻警惕新的副作用。
第四,与大多数药物不同,胺碘酮通过许多不同的机制起作用。它适用于两种不同类型的抗心律失常药物(I类和III类,因为它的价值)。它可作为β受体阻滞剂,也可作为钙阻滞剂。它可以扩张血管,通常可以“阻断”甲状腺激素的作用。所有这些影响都有助于其治疗心律失常的能力,并可能解释了胺碘酮的独特疗效。
副作用
胺碘酮的副作用通常需要数周或数月(甚至数年)才能发展,因此只要使用该药物,任何服用该药物的人都必须保持警惕。此外,胺碘酮的副作用往往对抗心律失常药物或任何药物都非常不寻常。由于这些原因,当胺碘酮首次进入临床使用时,医生花了十多年才意识到他们所看到的许多奇怪症状都是由胺碘酮引起的。直到今天,医生经常无法监测服用胺碘酮的患者,并且非常努力地认识到该药物正在产生问题。
以下是胺碘酮可以看到的一些更独特的副作用:
- 胺碘酮通常会导致眼睛角膜上形成沉积物,通常导致“晕视”,夜晚看着明亮的灯光就像在有雾的夜晚看月亮一样。
- 胺碘酮可导致皮肤的非常毁容(并且可能是永久性的)蓝灰色变色,通常在阳光照射的区域。
- 胺碘酮经常使皮肤对阳光敏感,因此即使是微不足道的暴露也会引起相当严重的晒伤。
- 胺碘酮可引起甲状腺功能紊乱,甲状腺功能减退症(甲状腺功能低下)和甲亢(甲状腺功能亢进)。这些甲状腺问题在胺碘酮中非常常见,并且异常难以识别和治疗。因此,服用该药的患者应定期监测其甲状腺功能。
- 胺碘酮可引起肝毒性,因此需要定期监测肝酶。
- 胺碘酮可引起相当严重的酸反流病。
- 胺碘酮最可怕的副作用是肺毒性。这可以采取几种形式。它可能采取急性肺综合征的形式,使患者极度不适,需要重症监护,并经常导致死亡。或者,它可能导致更加阴险,渐进,不明显,“僵硬”的肺部,医生和患者都可以忽略,直到严重的,可能是不可逆转的肺损伤。
什么时候应该使用胺碘酮?
由于使用胺碘酮的独特困难和风险,该药物仅应用于心律失常危及生命或对生命具有极大破坏性的人群,并且仅在没有其他合理疗法的情况下使用。然而,尽管存在缺点,但胺碘酮确实具有独特的疗效,并帮助数千名患有心律失常的人恢复正常生活。
来自DipHealth的一句话
适当使用时,胺碘酮可能是严重心律失常患者的主要益处。但由于其潜在的毒性,其使用应该是有限的。任何开具胺碘酮治疗的医生都应该仔细讨论药物可能出现的许多潜在问题,并且应该致力于成为患者的长期合作伙伴,仔细监测新的副作用,只要这样做正在使用独特的药物。