不同世代的头孢菌素
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头孢菌素是世界上最广泛使用的一类药物之一。即使您不熟悉这些抗生素，也有可能遇到过这些抗生素。例如，Keflex（头孢氨苄）用于治疗皮肤感染。此外，罗氏芬（头孢曲松）用于治疗肺炎。
有五代头孢菌素。
什么是头孢菌素？
1945年首次在撒丁岛海岸的下水道中发现了头孢菌素。到1964年，第一个头孢菌素被开处方。
头孢菌素在结构上与其他抗生素相似。与青霉素一样，头孢菌素具有与二氢噻唑环连接的β-内酰胺环。悬挂该二氢噻唑环的是各种侧链，其组成使得不同的头孢菌素具有不同的药理学和抗微生物活性。
头孢菌素有三种不同的作用机制：
- 与特定的青霉素结合蛋白结合。
- 抑制细胞壁合成。
- 在细菌细胞壁中激活自溶（自毁）酶
头孢菌素分为五代。然而，同一代中的不同头孢菌素有时在化学上不相关并且具有不同的活性谱（认为是头孢霉素）。
向许多医疗保健专业人员传授的一个概括是，随后几代头孢菌素，革兰氏阳性覆盖率降低，而革兰氏阴性覆盖率增加。
所有人中有1％至3％对头孢菌素过敏。然而，实际上，这个数字可能更高，因为患有青霉素过敏症的人通常不会服用头孢菌素。
第一代头孢菌素
第一代头孢菌素以口服和静脉注射形式存在。它们对Viridans链球菌，A组溶血性链球菌，金黄色葡萄球菌，大肠杆菌，克雷伯氏菌和变形杆菌具有活性。像所有其他头孢菌素一样，第一代头孢菌素对肠球菌不起作用。
第一代头孢菌素的例子包括：
- 头孢氨苄（Keflex）
- 头孢拉定
- 头孢羟氨苄
- 头孢唑啉（静脉注射和肌内注射）
通常，第一代头孢菌素可用于对抗皮肤和其他软组织感染，呼吸道感染和尿路感染。静脉注射第一代头孢菌素可用于清洁外科手术后的预防。特别值得注意的是，MRSA的流行已经降低了第一代头孢菌素作为预防和治疗手段的功效。
第二代头孢菌素
一般而言，第二代头孢菌素对革兰氏阴性菌有较强的活性，使其在许多临床情况下更有用。
例如，第二代头孢菌素对变形杆菌属和克雷伯氏菌属具有活性。第二代头孢菌素还可以对抗流行性感冒 - 肺炎，败血症和脑膜炎。然而，第一代头孢菌素通常仍然更好地治疗革兰氏阳性感染。
第二代头孢菌素的实例包括：
- 头孢西丁（头孢霉素）
- 头孢替坦（头孢霉素）
- 头孢呋辛（口服和静脉注射）
- 头孢丙烯
第二代头孢菌素治疗如下：
- 鼻窦炎
- 中耳炎（耳部感染）
- 混合厌氧菌感染包括腹膜炎和憩室炎
- 结直肠手术后的预防
第二代头孢菌素对铜绿假单胞菌没有活性。
第三代头孢菌素
第三代和第四代抗生素的主要优点是显着扩大了对革兰氏阴性细菌的覆盖率。此外，第三代头孢菌素头孢他啶对铜绿假单胞菌有活性，铜绿假单胞菌是一种细菌，可以引起免疫系统正常人群的皮肤感染（想想暴露于氯化不足的热水浴缸或水池后）以及肺炎，血液感染等。那些免疫系统较弱的人（想想手术后和住院的患者）。
有几种第三代头孢菌素。讨论它们都超出了本文的范围。让我们专注于头孢曲松（罗氏芬），它有许多用途，包括：
- 下呼吸道感染
- 皮肤和软组织感染
- 无并发症的淋病
- 尿路感染
- 中耳炎
- 盆腔炎
- 手术预防
- 细菌败血症（血液感染）
- 脑膜炎
- 骨感染
- 关节感染
- 腹腔内感染
第四代头孢菌素
头孢吡肟是唯一可用的（FDA批准的）第四代头孢菌素。与第三代头孢菌素头孢他啶一样，头孢吡肟对铜绿假单胞菌具有活性。此外，头孢吡肟对肠杆菌和柠檬酸杆菌细菌更具活性。最后，头孢吡肟具有与头孢曲松相当的革兰氏阳性覆盖率。
以下是头孢吡肟的一些临床用途：
- 中度至重度肺炎
- 严重的尿路感染
- 皮肤和软组织感染
- 复杂的腹腔内感染
第五代头孢菌素
2010年，FDA批准了Ceftaroline（Teflaro），这是唯一的第五代或高级头孢菌素。与cefepime一样，ceftaroline是一种强效抗生素，应该用于严重感染。具体而言，它具有抗多药耐药性感染的活性，如MRSA（耐甲氧西林） 金黄色葡萄球菌 ）和VRSA（耐万古霉素 金黄色葡萄球菌） 。这种药物也可注射和处方，以对抗社区获得性肺炎和严重的皮肤和软组织感染。幸运的是，ceftaroline是安全的，几乎没有诱导抗性的能力。
正如您现在所知，头孢菌素是一种非常多样化的抗生素类，具有广泛的覆盖范围。然而，与大多数抗生素一样，抗生素耐药性是许多临床医生，流行病学家，公共卫生官员，患者等关注的问题。
细菌耐药性部分归因于医生的过量处方;尽管如此，作为患者，我们也可以帮助对抗抵抗力的发展。例如，您不应该总是期望或要求您的开处方者给您抗生素治疗感染，这种感染很可能是病毒性的。 （抗生素对病毒无效。）此外，当使用处方抗生素时，即使你“感觉好些”，也必须完成整个疗程。
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- Guglielmo B.抗感染化疗和抗生素。在：Papadakis MA，McPhee SJ，Rabow MW。编辑。 目前的医疗诊断和治疗2015. 纽约，纽约：McGraw-Hill
- MH Kim和JM Lee撰写的题为“对头孢菌素的即时超敏反应的诊断和治疗”的文章 哮喘，过敏和免疫学研究 发表于2014年。
- JH Powers在FDA发表题为“人类医学中头孢菌素的使用和重要性”的专题报告。
