胆固醇降低药物的工作原理
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高血脂治疗需要使用他汀类药物, 你害怕它的副作用吗? (十一月 2024)
通过饮食,运动或其他改变来改变以建立更健康的生活方式对于保持胆固醇和甘油三酯水平的健康非常重要。有时,这可能不起作用,您的医疗保健提供者可能会想要给您服药。
目前市场上有许多降胆固醇药物,这些药物中的每一种都以不同的方式降低胆固醇和/或甘油三酯水平。此外,这些药物中的每一种都针对您的脂质特征的不同方面。例如,某些药物可能只能有效降低您的LDL胆固醇水平,而其他药物可能针对您的脂质谱的各个方面。无论如何,您的医疗保健提供者将权衡每种药物的益处和风险,并选择最适合您的降脂药物。这些处方药目前在市场上:
他汀类药物
他汀类药物,也称为HMG-CoA还原酶抑制剂,是最常用的降低胆固醇的药物。虽然它们因一些不良但罕见的副作用而声名狼借,但它们针对的是脂质谱的各个方面。
他汀类药物可以:
- 将LDL降低18%至65%
- 将HDL(“好”胆固醇)提高5%至15%
- 甘油三酯降低7%至30%
他汀类药物不仅可以有效地使胆固醇谱的各个方面正常化,还可以预防他们预防因心血管疾病导致的死亡和并发症。他汀类药物还具有抗炎作用,有助于减缓可导致心血管疾病的动脉粥样硬化的进展。有了他汀类药物的这些额外好处,这些药物是最广泛使用的降胆固醇药物。以下药物被归类为他汀类药物:
- 瑞舒伐他汀(Crestor)
- 阿托伐他汀(立普妥)
- 辛伐他汀(Zocor)
- 洛伐他汀(Mevacor)
- 普伐他汀(Pravachol)
- 氟伐他汀(Lescol)
胆汁酸树脂
胆汁酸树脂通过防止胆汁酸再吸收来降低血液中的胆固醇。它们通常用于降低LDL胆固醇,将其降低15%至30%,并将HDL略微增加5%。通常,甘油三酯不会被胆汁酸树脂接触 - 实际上可能会提高甘油三酯水平。此外,在服用胆汁酸树脂时,一些维生素和药物不能服用,因为它们的吸收有限并且可能使它们无效。以下药物归类为胆汁酸树脂:
- 消胆胺(Questran)
- Colestipol(Colestid)
- Colesevelam(Welchol)
纤维酸
纤维酸或贝特类以其降低甘油三酯的能力而闻名,甘油三酯可降低20%至50%。它们还将LDL水平降低5%至20%,并可将HDL水平提高多达20%。已知这类药物会产生肌肉毒性,特别是与其他药物如他汀类和华法林(Coumadin)联合使用时。在这种情况下,您的医疗保健提供者可能会调整您的药物剂量(如华法林的情况)。以下药物是贝特类药物:
- Gemfibrozil(Lopid)
- 非诺贝特(卓佳)
吸收抑制剂
依泽替米贝目前是该类别中唯一的药物,主要针对LDL胆固醇水平,平均降低LDL水平15%。通常,依泽替米贝与他汀类药物联用,以确保在降低LDL水平时产生强大的效果。尽管已经证明这些药物可以降低LDL,但单独使用时,它们并未被证明可以直接预防心血管疾病的发展。依泽替米贝(Zetia)是该药物类别中唯一经FDA批准的药物。
Omega-3脂肪酸
虽然有非处方的ω-3脂肪酸,但处方中的ω-3脂肪酸产品经过了更广泛的测试,以评估其有效性和安全性。这些产品含有二十二碳六烯酸(DHA)和二十碳六烯酸(EPA),就像在商店中发现的补充剂一样,但与非处方补充剂相比,这些成分更加纯化和浓缩。处方ω-3脂肪酸主要用于个体,以达到非常高的甘油三酯水平,将甘油三酯降低多达45%。目前有三种处方omega-3脂肪酸可用产品:
- Epanova(ω-3羧酸)
- Lovaza(ω-3游离脂肪酸)
- Vascepa(icosapent)
PCSK9抑制剂
这些药物阻断PCSK9蛋白与LDL受体相互作用并使其降解。这将使LDL受体通过从体内去除LDL而继续发挥作用 - 导致研究中LDL胆固醇水平降低约50%。当前降胆固醇药物(如他汀类药物)未能完全降低LDL胆固醇水平时,会添加此类药物。它们通常与心脏健康饮食一起使用,并与他汀类药物或其他降胆固醇药物一起服用。服用这些药物的人有以下一种疾病:
- 涉及血管和/或心脏的动脉粥样硬化疾病
- 遗传性疾病,纯合子或杂合子家族性高胆固醇血症
目前正在进行的研究正在研究这类药物在服用这些药物的人群中降低死亡风险或心脏病发作的能力。这类药物包括:
- Repatha(evolocumab)
- Praluent(alirocumab)。
孤儿药
一些降脂药物仅用于LDL胆固醇水平很高的个体。这些药物通常用于某些人患有遗传性疾病,导致年轻时血脂水平过高的情况,其他药物(如他汀类药物)无助于降低LDL水平。
这些药物中的一些可能会导致严重的副作用,例如肝脏疾病,因此它们通常由熟悉药物的医疗专业人员根据特殊计划进行分配。这些药物在市场上也更新,并以独特的方式降低血脂水平:
- 反义抑制剂: 该药物类中的药物互补结合信使RNA部分,该部分编码制备载脂蛋白B-100,减少体内制备的载脂蛋白B-100的量。这降低了体内VLDL和LDL胆固醇的含量。这些药物包括Kynamro(mipomersen),可将LDL降低约25%。
- MTTP抑制剂: 这些药物通过阻断微粒体甘油三酯转运蛋白(MTTP)降低LDL胆固醇,MTTP是一种阻止VLDL和乳糜微粒在肝脏中产生的分子。 Juxtapid(lomitapide)是这类药物中唯一被批准的药物,LDL降低了约50%。